Tsaleploni - erilainen unilääke?

Bentsodiatsepiinit olivat pitkään yleisimmin käytettyjä unilääkkeitä Suomessa. Etenkin triatsolaamin ja midatsolaamin käyttöön on liittynyt ongelmia niiden voimakkaiden ja epäselektiivisten reseptorivaikutusten takia. Bentsodiatsepiinien rinnalle on viime vuosina tullut muitakin lääkeaineita, kuten tsopikloni ja tsolpideemi. Nämä ovat hypnootteina käyttökelpoisempia kuin bentsodiatsepiinit, koska ne vaikuttavat näitä selektiivisemmin vain tiettyihin G

Erkka Syvälahti

Mutkikas GABA-reseptorijärjestelmä

Unihäiriöiden hoitoon on bentsodiatsepiinien rinnalle tullut rakenteellisesti erilaisia molekyylejä, kuten tsolpideemi ja tsopikloni. Ne muistuttavat vaikutuksiltaan monia bentsodiatsepiinirunkoisia aineita, kuten diatsepaamia ja loratsepaamia, joiden vaikutukset ovat kumottavissa GABAA-reseptorin bentsodiatsepiinisitoutumiskohdan spesifisellä estäjällä, flumatseniililla. Nyt tähän ei-bentsodiatsepiinirunkoisten lääkeaineiden joukkoon on tullut tsaleploni, rakenteeltaan pyratsolopyrimidiini. Myös sen vaikutukset voidaan kumota flumatseniililla. Vaikka näiden kaikkien aineiden vaikutukset välittyvät saman sitoutumispaikan kautta, GABAA-reseptorin rakenteellinen monimuotoisuus antaa aiheen vertailla aineiden selektiivisyyttä vaikutuskohtien suhteen.

Esa Korpi

Lääkeinfon arvio tsaleplonista

Arviota laadittaessa Lääkeinfo-palstan toimitusryhmä on kuullut useita alan asiantuntijoita.

Unilääkkeiden hinnat ja korvattavuus

Unilääkkeitä ei voi pitää erityisen kalliina, mutta silti niiden hinnat vaihtelevat suhteellisen paljon (taulukko 1). Halvimmillaan tabletin tai kapselin voi saada 52 pennillä, kun hinta suurimmillaan on lähes 4 markkaa.

Timo Klaukka, Sinikka Rajaniemi

FDA linjaa tsanamiviirin käyttöä

Yhdysvaltojen elintarvike- ja lääkevirasto FDA tiedottaa lääkäreille potilastapauksista, joissa tsanamiviiri-inhalaatiot (Relenza) ovat aiheuttaneet hengitystoiminnan vakavan heikentymisen astmaatikoilla ja obstruktiivista keuhkosairautta potevilla. Tsanamiviiria ja muitakin viruslääkkeitä opastetaan nyt käytettäväksi vain komplisoitumattomaan influenssaan. Tehoa tai turvallisuutta ei ole osoitettu sydän- tai hengitystiesairauksia potevilla eikä silloin, kun influenssaan liittyy komplikaationa esimerkiksi bakterielli pneumonia. FDA korostaa, että rokotus on influenssan ehkäisyssä edelleen ensisijaista. Ennen viruslääkkeen käyttöä tulisi sulkea pois bakteeri-infektion mahdollisuus. FDA Talk Paper, T00-3,12 January 2000.

Juhana Idänpään-Heikkilä

Klotsapiini, ummetus ja suolentukkeumat

Australian lääkelaitos (Therapeutic Goods Administration, TGA) tiedottaa 15 eriasteisesta ummetustapauksesta klotsapiinipotilailla. Näistä 9 oli vakavia - mm. kahdelle kehittyi suolentukkeuma, kolmannelle jouduttiin tekemään ileostomia ja yksi potilas kuoli aspiraation vuoksi. Englannissa lääkelaitos julkaisi viime vuonna selostuksen 20 ensimmäisestä klotsapiinin käyttöön liittyneestä suolentukkeumasta, joista kolme johti kuolemaan. Klotsapiinilla on tunnetusti antikolinergisia vaikutuksia. Nämä voivat vahvistua, jos potilas käyttää samanaikaisesti muita antikolinergisesti vaikuttavia lääkkeitä, kuten muita psykoosilääkkeitä, trisyklisiä masennuslääkkeitä tai tiettyjä parkinsonlääkkeitä, jolloin yhteisvaikutuksena voi ilmetä vakava suolentukkeuma.

Juhana Idänpään-Heikkilä

Lyhyesti: Roimat sakot luvattomasta lääkkeiden myynnistä Internetissä

Noin 2,9 milj. markan suuruinen sakko ehdotetaan tuomittavaksi sille, joka myy Yhdysvalloissa luvattomasti reseptilääkkeitä Internetin välityksellä. Valkoisessa Talossa presidentti Clintonin aloitteesta syntynyt lakiesitys sisältää myös noin 60 milj. markan suuruisen tuen kuluttajien opastukseen siitä, miten Internetin tietoihin lääkkeistä tulisi suhtautua. Tukea esitetään myös Internetin viranomaisvalvonnan tehostamiseen. Kyseenalainen ja luvaton lääkkeiden kaupustelu yhdysvaltalaisista lähteistä on lisääntynyt huolestuttavasti. Ilmi on tullut useita tapauksia, joissa myynnissä ollut tuote on ollut terveydelle haitallinen tai jopa hengenvaarallinen ja myös lääkeväärennöksiä on tavattu.

Efavirentsi - uusin lupaava HIV-lääke

Kliiniseen kehittelyvaiheeseen edennyt viruslääke, HIV-proteaasin estäjä efavirentsi on antanut lupauksia lasten HIV-infektioiden hoidossa. Hiljattain on julkaistu kaksi tätä lääkettä koskenutta tutkimusta. Niistä toisessa efavirentsiä annosteltiin vain kerran päivässä ja verrattiin kolmasti päivässä annettavaan nelfinaviiriin (Viracept). Toisessa tutkimuksessa aikuispotilailla yhdistelmää efavirentsi plus tsidovudiini ja lamivudiini verrattiin indinaviiri plus tsidovudiini ja lamivudiini -yhdistelmään. Edellinen yhdistelmä osoittautui tehokkaammaksi. Efavirentsin yleisin haittavaikutus oli ihottuma.

Luontaistuotteita reseptille Irlannissa

Irlannin lääkevalvontavirasto on päättänyt asettaa useita laajassa käytössä olevia luontaistuotteita reseptille vuoden 2000 alussa. Näihin kuuluvat tuotteet, joille on esitetty lääkkeellinen käyttötarkoitus. Tälläiset tuotteet tulee ennen markkinointia antaa lääkeviraston arvioitavaksi Irlannin lainsäädännön mukaan, ja viranomaiset viittaavat samalla EU:n direktiiviin. Tuotteiden joukossa ovat mm. mäkikuismauute St John's Wort, gingko, blue cohosh ja squaw vine.

Lyhyesti: Patenttisuojasta vapautettavat lääkkeet

Poikkeusoloissa näkyvästi työskentelevä ranskalainen lääkäri- ja terveysjärjestö Medecins Sans Frontieres (Lääkärit ilman rajoja) on esittänyt listan patenttisuojan piirissä vielä olevista tärkeistä lääkkeistä, jotka tulisi erityistoimin vapauttaa Maailman Kauppajärjestön (WTO) jäsenmaita sitovista sopimuksista. Siten näiden lääkkeiden geneerinen valmistus tulisi mahdolliseksi kehitysmaissa ja lääkkeiden varsin korkeat hinnat halpenisivat. Listalla ovat seuraavat kymmenen lääkettä, jotka kaikki ovat käytössä myös Suomessa: atsitromysiini trakoomaan, keftriaksoni meningiittiin, siprofloksasiini Shigella-dysenteriaan, ofloksasiini hoitoresistenttiin tuberkuloosiin, flukonatsoli opportunistisiin infektioihin sekä HIV-infektion hoitoon käytettävät didanosiini, indinaviiri, lamivudiini, nevirapiini ja tsidovudiini.

Losecia saa Ruotsissa pian myös ilman reseptiä

Omepratsolia sisältävä Losec Mups vapautuu ensi huhtikuun alussa itsehoitolääkkeeksi Ruotsissa. Kyseessä ovat 10 ja 20 mg:n vahvuudet ja niistä enintään 14 tabletin pakkaukset. Itsehoidossa käyttöaiheena tulee olemaan tilapäisten närästys- ja ylävatsaoireiden lyhytaikainen, enintään kaksi viikkoa kestävä hoito. Vastaavaa päätöstä ei toistaiseksi ole tehty missään muussa maassa. Käytön lyhytaikaisuudella pyritään varmistumaan siitä, ettei lievenevien oireiden taakse kätkeydy maligniteetteja. Aluksi myyntiin tulee 10 mg:n vahvuus 7 ja 14 tabletin pakkauksina.

Lyhyesti: Nujerretaanko nyt polio lopullisesti?

Pasteur Merieux Connaughts Ranskasta on lahjoittanut WHO:lle 50 miljoonaa annosta poliorokotetta käytettäväksi vuosina 2000-2002 polion viimeisissä ongelmamaissa Angolassa, Liberiassa, Sierra Leonessa, Somaliassa ja Sudanissa. Lahjoitus takaa riittävän rokotemäärän kunhan itse rokotus saadaan järjestettyä. Tässä auttaa järjestyksessä jo toinen rahalahjoitus WHO:lle tennistähti Martina Hingisiltä, joka toimii poliokampanjan lähettiläänä.

Lyhyesti: Vahvistavatko statiinit luustoa?

Statiinit saattavat alustavien tutkimustulosten mukaan lisätä luuston vahvuutta, raportoi tutkijaryhmä Texasin yliopistosta. Hiirillä tehdyissä kokeissa lovastatiini ja simvastatiini lisäsivät uuden luun muodostumista 50 %, kun näitä aineita annettiin viiden päivän ajan. Rottakokeessa puolestaan trabekulaarisen luun volyymi kasvoi useita kymmeniä prosentteja statiinien antamisen jälkeen. Havaintoon on etsitty tukea ihmisiin kohdistuneesta retrospektiivisesta tutkimuksesta, jossa noin 600 ikääntynyttä naista oli saanut statiineja, ja joilla havaittiin verrokkiryhmään nähden suurempi lonkkaluun mineraalitiheys ja vähäisempi lonkkamurtumien määrä. Aineiston pieni koko ei kuitenkaan anna mahdollisuutta varsinaisiin päätelmiin. Tutkijaryhmä pitää tärkeänä, että kehitettäisiin ensisijaisesti luustoon keräytyviä statiineja nykyisten maksahakuisten ohella.

Lyhyesti: Depressiolääkkeet ja vanhuksien luunmurtumat

Monet tutkimukset ovat osoittaneet, että unilääkkeiden, bentsodiatsepiinien, trisyklisten depressiolääkkeiden ja psykoosilääkkeiden käyttöön vanhuksilla liittyy lisääntynyt kaatumisen ja luunmurtumien riski. Vanhustentaloissa tehdyt tuhansia ikääntyneitä koskeneet tutkimukset Espanjassa osoittavat, että kaatuiluun liittyvien murtumien riskissä ei ole olennaisia eroja uudempien serotoniinin takaisinottoa estävien ja trisyklisten depressiolääkkeiden välillä. Riski on molemmilla lääkeryhmillä noin kaksi kertaa suurempi kuin verrokeilla. Tutkijat esittävät, että kun vanhus tarvitsee depressiolääkkeitä, tulisi muut kaatuiluun vaikuttavat riskit eliminoida. Tässä auttaa kävelykeppi, liukastumisen estolaitteet, säännölliset näön tarkastukset, säännöllinen liikunta ja tasapainon harjoittelu sekä saattajan avustus.

Lääkemarkkinoinnin ohjeisiin muutoksia

Vuoden 2001 alussa tulivat voimaan Lääketeollisuus ry:n vahvistamat uusimmat Lääkemarkkinoinnin ohjeet. Niitä edeltänyt versio ehti olla käytössä neljä vuotta. Ohjeet koskevat lääkkeiden markkinoinnin omaehtoista valvontaa. Niiden lisäksi mainontaa ja muuta markkinointia valvoo Lääkelaitos. Uusittujen ohjeiden tärkeimmät muutokset koskevat lääkeyritysten osallisuutta lääkäreiden jatko- ja täydennyskoulutuksessa sekä tiedottamista reseptilääkkeistä kuluttajille. Myös ohjeiden vastaisesta toiminnasta langetettavia seuraamuksia on tiukennettu. Sekä omaehtoinen että viranomaisvalvonta perustuvat EU:n direktiiviin, joka yhtenäistää näiltä osin toimintaa kaikissa jäsenmaissa.

Timo Klaukka

EU:n GCP direktiivi etenee

Euroopan Parlamentti kävi joulukuun alussa loppukeskustelun niistä lainsäädännöllisistä ja hallinnollisista määräyksistä, jotka liittyvät EU:n ihmiseen kohdistuvien kliinisten lääketutkimuksien hyvien suoritustapojen (Good Clinical Practice, GCP) direktiiviin. EU:n ministerineuvoston enemmistö hyväksyi Parlamentin muuttaman esityksen pari päivää myöhemmin ja se julkaistaan lähiaikoina Euroopan komission toimesta. Alkuperäiseen esitykseen verrattuna muutoksia on tehty mm. eettisten komiteoiden lausunnon määräaikoihin sekä lapsiin kohdistuvien tutkimuksien periaatteisiin. Kulunee vielä ainakin vuosi tai kaksi ennen kuin direktiivi saa lopullisesti lain voiman kaikissa EU:n jäsenmaissa.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Statiinit vähentävät dementiariskiä?

Statiinien myönteisistä vaikutuksista mm. verisuonten endoteelin toimintaan ja luustoon on saatu viime kuukausina lisääntyvästi uutta tietoa. On myös osoitettu, että korkea seerumin kolesteroli lisää noin kolminkertaiseksi riskin sairastua aivohalvaukseen liittyvään dementiaan. Näiden havaintojen perusteella on nyt valmistunut selvitys potilailla, jotka käyttivät korkean kolesterolin hoitoon simvastatiinia (MSD) pravastatiinia (Sankyo), fluvastatiinia (Novartis), atorvastatiinia (Pfizer) tai serivastatiinia (Bayer). Yli 200 dementiapotilasta ja 1 000 verrokkia käsittäneen tutkimuksen mukaan 50-vuotiaille tai tätä vanhemmille annettu statiinihoito vähensi huomattavasti riskiä sairastua dementiaan.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Perustietoa rektaalisesta lääkinnästä

Rektaalinen lääkitys on lähes yhtä vanha kuin suun kautta tai iholle tapahtuva lääkintä. Rektaalisessa annostelussa käytetään paikallisesti vaikuttavia valmisteita mm. peräaukoon ja -suoleen paikalliseen lääkintään (peräpukamat, haavaumat) sekä ulostuslääkkeinä. Myös systeemisesti vaikuttamaan tarkoitettuja lääkkeitä annostellaan toisinaan peräsuolen kautta. Rektaalista lääkintää on tutkittu yllättävän vähän. Sitä käytetään yleisesti lapsilla, mutta se on vaihtoehto myös, kun lääkitään tajutonta, oksentelevaa tai pahoinvoivaa potilasta tai jos lääkitys suun kautta ei muuten onnistu.

Jukka Mönkkönen

Lyhyesti: Yllättäviä nukahtamisia

Kaksi äskettäin käyttöön hyväksyttyä Parkinsonin taudin lääkettä, pramipeksoli (Sifrol) ja ropiniroli (Requip), ovat aiheuttaneet yllättäviä nukahtamisia. Niitä on sattunut ilman ennakoivaa uneliaisuutta tai väsymystä keskellä päivän askareita, aterioidessa tai jopa auton ratissa. Tapauksia on raportoitu Ranskasta, Isosta-Britanniasta, Kanadasta ja Yhdysvalloista ja ne ovat johtaneet tuoteyhteenvedon muutoksiin. Lääkityksessä olevia potilaita tulee varoittaa nukahtamisista, heidän ei tulisi kuljettaa moottoriajoneuvoa eivätkä he saisi ryhtyä vaaratilanteita aiheuttaviin muihin toimiin. Alkoholi sekä rauhoittavat ja unilääkkeet lisäävät nukahtamisriskiä, samoin lääkkeet, jotka hidastavat pramipeksolin ja ropinirolin poistumista elimistöstä. Molemmat aineet ovat dopamiiniagonisteja ja kysymyksessä saattaa olla aineryhmälle tyypillinen vaikutus.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Lyhyesti: Tsidovudiini ja mitokondriohäiriöt vastasyntyneillä

Tsidovudiinia (Retrovir) käytetään lisääntyvästi raskauden lopulla estämään äidin HIV-infektion siirtymistä vastasyntyneeseen. Parhaimmillaan hoito vähentää tartuntariskin kolmanteen osaan. Ison-Britannian lääkeviranomaiset viittaavat Ranskassa todettuihin mitokondrioiden toimintahäiriöihin kahdeksalla vastasyntyneellä, jotka olivat altistuneet tsidovudiinille raskauden aikana tai vastasyntyneinä. Yhdelläkään ei todettu HIV-tartuntaa, mutta kaksi kuoli vakavaan demyeloivaan neurologiseen syndroomaan, kolmella oli kouristuksia, vakava kardiomyopatia ja spastinen diplegia ja kolme muuta olivat oireettomia.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä