Fingolimodi MS-tautiin EU-maissa

Euroopan lääkelautakunta esittää hyväksyttäväksi fingolimodin (Gilenya, Novartis) tabletteina vaikeahoitoiseen aikuisten multippeliskleroosin. Lääke on sfingosiini 1 -fosfaattireseptorin (S1P) modulaattori, joka aiheuttaa lymfosyyttien kertymistä imurauhasiin. Tällöin patogeenisten lymfosyyttien pääsy keskushermostoon vähenee. Valmiste on tarkoitettu lähinnä potilaille, joiden tauti ei reagoi tyydyttävästi beetainterferonihoitoon. Lääkettä määräävän lääkärin tulee olla perehtynyt MS-taudin hoitoon. Fingolimodin haittavaikutuksia ovat mm. influenssan tapaiset virusinfektiot, herpesvirusinfektiot, bronkiitti, ripuli, yskä, maksan toimintojen muutokset, lymfo- ja leukopenia sekä bradykardia ja eteis-kammiokatkos. Valmistaja käynnistää lääkkeen haittavaikutusseurannan.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Sidofoviiria käytettävä vain infuusioina

Sidofoviiri (Vistide, Gilead Sciences) on tarkoitettu aikuisille AIDS-potilaille sytomegaloviruksen aiheuttaman retiniitin hoitoon infuusioina. Lääkkeen haittavaikutuksia ovat mm. munuais- ja silmätoksisuus sekä neutropenia. Lääkevalmisteesta on tehty omatoimisesti mm. voiteita. Norjan lääkeviranomainen muistuttaa, että myös voiteen käyttöön liittyy samoja vakavia haittavaikutuksia kuin infuusioon ja lisäksi mm. kivuliaita ihon haavaumia. Lääkäreitä kehotetaan antamaan sidofoviiria vain infuusioina, ei silmän sisään tai iholle.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Pravastatiinin ja fenofibraatin yhdistelmä käyttöön

Euroopan lääkelautakunta esittää hyväksyttäväksi pravastatiinin ja fenofibraatin kiinteän yhdistelmän (Pravafenix, Laboratoires S.M.B.) dyslipidemian hoitoon potilaille, joilla on suurentunut sepelvaltimotaudin riski. Lääke on tarkoitettu potilaille, joilla on korkeat triglyseridiarvot ja matala HDL-kolesteroliarvo ja joiden LDL-kolesterolitaso on pysynyt hyvin hallinnassa pelkällä pravastatiinilla. Lääkeaineiden vaikutus rasva-aineenvaihduntaan on mekanismiltaan erilainen, ja yhdistelmässä näiden mekanismien toisiaan täydentävästä vaikutuksesta odotetaan etua seerumin lipiditasojen hallinnassa. Haittavaikutuksista yleisimpiä ovat mm. mahavaivat, ummetus, ripuli, ilmavaivat ja pahoinvointi, ja niistä käynnistetään seurantaohjelma.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Uusi masennuslääke vilatsodoni

Yhdysvaltojen FDA on hyväksynyt serotoniiniselektiivisen masennuslääkkeen vilatsodonin (Viibryd, Clinical Data Inc.), joka on myös 5-HT1A-reseptorin osittainen agonisti. Lääkkeen kehitti alkuaan Merck KGaA Saksassa, ja kymmenen viime vuoden aikana useat lääketehtaat ovat osallistuneet sen kliinisiin tutkimuksiin. Myyntiluvan haki Clinical Data Inc., jonka tutkimusaineistossa on noin 2 900 potilasta ja seuranta-ajat jatkuvat 52 viikkoon saakka. Lääke on tarkoitettu aikuisten masennuksen hoitoon, ja valmisteeseen liitetty laatikoitu varoitus muistuttaa, että lapsilla ja nuorilla aikuisilla voi esiintyä lääkkeen käytön yhteydessä itsetuhoajatuksia ja itsetuhokäyttäytymistä. Haittavaikutuksista yleisimpiä ovat ripuli, pahoinvointi ja unettomuus.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Plavixin patenttisuojaan pidennys

Valtimotukoksiin käytetty klopidogreeli (Plavix, Sanofi aventis ja Bristol Myers Squibb Co.) on saanut Yhdysvalloissa FDA:lta kuuden kuukauden pidennyksen patenttisuojaan. Markkinoinnin yksinoikeus jatkuu siten toukokuulle 2012. Plavix on maailman toiseksi myydyin lääke heti Pfizerin Lipitorin jälkeen. Patenttisuojan pidennys perustui tutkimukseen, jossa klopidogreelin hyötyä selviteltiin verisuonitukoksien ehkäisyssä lasten harvinaisissa sydänvaurioissa. Tehosta siinä ei saatu näyttöä.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Uusi neurolepti paliperidoni

Euroopan lääkelautakunta (CHMP) esittää hyväksyttäväksi EU-maihin paliperidonin palmitaattina (Xeplion, Janssen-Cilag) skitsofrenian hoitoon. Lääke vapautuu hitaasti suspensiosta, joka annetaan injektioina. Siitä muodostuu elimistössä paliperidonia, joka on risperidonin aktiivinen metaboliitti. Ensimmäisen injektion jälkeen toinen annetaan viikon kuluttua ja sen jälkeen siirrytään ylläpitohoitoon kuukauden välein. Paliperidoni on D2- ja 5-HT2A-reseptorien antagonisti, ja sitä käytetään silloin, kun potilaan tauti on saatu tasapainoon risperidonin avulla. Jos taudin oireet ovat lieviä ja tarvitaan pitkävaikutteista injektiohoitoa, paliperidonihoito voidaan käynnistää ilman edeltävää risperidonihoitoa. Haittavaikutuksista yleisimpiä ovat mm. unettomuus, päänsärky, arkuus pistoskohdassa, hengitystieinfektiot, parkinsonismi, dyskinesia ja painonnousu.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Kaikilla tulehduskipulääkkeillä on sydänhaittoja

Bernin yliopistossa Sveitsissä tehdyn meta-analyysin mukaan jokaisen tulehduskipulääkkeen käyttöön voi liittyä sydän- ja verisuonisairauksien riski. 31 tutkimusta ja yli 116 000 potilasta käsittäneessä analyysissä sydäninfarktin vaara oli suurin käytettäessä rofekoksibia (riskisuhde 2,12; 95 %:n LV 1,26-3,56), lumirakoksibia (2,00; 0,71-6,21), ibuprofeenia (1,61; 0,50-5,77) tai selekoksibia (1,35; 0,71-2,72). Aivohalvauksia liittyi ensisijaisesti ibuprofeenin (3,36; 1,00-11,60), diklofenaakin (2,86; 1,09-8,36), lumirakoksibin (2,81; 1,05-7,38) ja naprokseenin (1,76; 0,91-3,33) käyttöön. Sydänkuoleman riski oli suurin etorikoksibin (4,07; 1,23-15,70) ja diklofenaakin (3,98; 1,48-12,70) käyttäjillä. Suuri annos ja pitkäkestoinen käyttö ilmeisesti lisäävät vaaraa. Loppujen lopuksi riski on pieni, mutta näiden lääkkeiden runsas käyttö lisää sen merkittävyyttä. Tutkimuksen rahoitti Sveitsin kansallinen tiederahasto.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Lilly ja Boehringer Ingelheim yhteistyöhön

Eli Lilly ja Boehringer Ingelheim aloittavat mittavan yhteistyön diabeteslääkkeiden kehittämiseksi. Lillyllä on kliinisissä tutkimuksissa kaksi insuliinianalogia. Boehringerilla on mm. glukoosin takaisinimeytymistä munuaisissa estävä BI10773 (ns. SGLT-2:n estäjä) ja kylläisyyshormonin tavoin vaikuttava ja insuliinin eritystä lisäävä linagliptidi, jonka myyntilupahakemus on arvioitavana Euroopan lääkelaitoksessa ja FDA:ssa. Diabeetikkoja arvioidaan olevan maailmassa yli 250 miljoonaa, ja kasvava määrä haastaa lääketeollisuuden keskittymään uusien lääkehoitojen kehittämiseen.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Parasetamolin annokselle rajoitus

Yhdysvalloissa FDA rajaa reseptillä määrättävien yhdistelmävalmisteiden tableteissa ja kapseleissa parasetamolin suurimmaksi määräksi 325 mg. Enimmillään parasetamolia on annosyksikköä kohti 750 mg. Toisena aineena yhdistelmissä on yleensä opiaatti. Potilaat eivät aina ole huomanneet, että monissa heidän käyttämissään reseptilääkkeissä on parasetamolia. Erityisesti kivun hoidossa parasetamolin vuorokausiannos on voinut nousta yli 4 grammaan, jolloin maksavaurion riski lisääntyy. Rajoitus ei koske reseptittä myytäviä valmisteita, joissa parasetamolia voi olla 500 mg tablettia kohti. Kaikkiin valmisteisiin liitetään selkeä varoitus suurten annosten aiheuttamasta maksavaurion vaarasta.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Pioglitatsoni ja sydämen vajaatoiminta

Britannian lääkevalvontaviranomainen (MHRA) muistuttaa pioglitatsonin (Actos, Lilly) ja insuliinin yhteiskäyttöön diabeetikoilla liittyvästä sydämen vajaatoiminnan mahdollisuudesta. Pioglitatsoni voi yksinkin aiheuttaa nesteretentiota, joka voi pahentaa sydämen vajaatoimintaa. Yhteiskäytössä insuliinin kanssa voi kehittyä sydämen vajaatoiminta erityisesti potilaille, joilla on sille altistavia tekijöitä. Alkavia vajaatoiminnan oireita, kuten turvotuksia ja painonnousua, on tarkkailtava ja tarvittaessa pioglitatasonin käyttö on lopetettava. Pioglitatsonin valmisteyhteenvedossa on tästä maininta, mutta nyt se liitetään myös insuliinivalmisteisiin.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Kolmoishoito estämään HIV-tartuntaa äidistä lapseen

WHO:n Afrikan maissa tekemä tutkimus (Kesho Bora Study) vertasi yhden ja kolmen viruslääkkeen tehoa HIV-tartunnan ehkäisyssä äidistä vastasyntyneeseen. Nykykäytännössä HIV-positiivista äitiä hoidetaan joko tsidovudiinilla tai nevirapiinilla ja lääkitys lopetetaan synnytykseen. Käytäntöä verrattiin kolmoishoitoon (Triple-ARV), jossa äiti sai tsidovudiinia ja lamivudiinia sekä lopinaviiria tai ritonaviiria yhdistelmähoitona. Kolmoishoito aloitetaan viimeisellä raskauskolmanneksella, ja sitä jatketaan imetysaikana, kunnes lapsi on puolen vuoden ikäinen. Kolmoishoitoa saaneiden äitien vastasyntyneillä oli HIV-tartuntoja 43 % vähemmän kuin yhtä viruslääkettä käyttäneiden lapsilla. Imetysajan tartunnat vähenivät kolmoishoidolla 54 %. Kolmoishoitoa saaneiden äitien lapsilla HIV-infektion riski oli vielä vuoden iässä pieni. Vertailtujen lääkityksien haitoissa ei ilmennyt eroja. WHO on päättänyt ryhtyä suosittamaan kolmoishoitoa.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Klotsapiini ja paksusuolen laajentuma

Kanadan lääkeviranomaiset muistuttavat psykoosilääke klotsapiiniin liittyvästä hengenvaarallisesta suolen motiliteetin heikkenemistä ja paksusuolen laajentumasta. Klotsapiinin antikolinergiset ja antiserotonergiset vaikutukset vähentävät suolen liikkeitä. Tämä voi johtaa paksusuolen laajenemiseen, suolen seinämän iskemiaan, tulehdukseen, nekroosiin ja lopulta sepsikseen. Psykiatrinen potilas ei aina pysty kuvaamaan vaivojaan ja tila voi vaikeutua. Haittavaikutusta on selvitelty mm. Kanadassa ilmoitettujen 28 kuolemantapauksen perusteella. Jos potilaalle ilmaantuu klotsapiinihoidossa ummetusta tai oireet vaikeutuvat, on syytä epäillä paksusuolen laajentumaa. Samanaikaisesti käytetyt muut lääkkeet voivat laukaista tilanteen.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Tulehduskipulääkitys ei suojaa Parkinsonin taudilta

Tulehduskipulääkkeet tai asetyylisalisyylihappo eivät ehkäisseet Parkinsonin taudin puhkeamista yli 25 vuotta kestäneessä tapaus-verrokkitutkimuksessa. Tutkimukseen osallistui 22 000 amerikkalaista 40-84-vuotiaita mieslääkäriä. Väestötutkimuksissa tulehduskipulääkkeiden vaikutuksista Parkinsonin tautiin on saatu osin ristiriitaisia tuloksia. Tautiin arvellaan liittyvän tulehdusreaktiota, jolloin niitä vähentävällä lääkityksellä voisi olla neuroprotektiivinen vaikutus. Tutkimuksessa sekoittavana tekijänä oli mm. lääkekäytön lisääntyminen muutama vuosi ennen kuin Parkinsonin taudin diagnoosi tehtiin.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Nitrofurantoiinikeuhko - haittavaikutusten klassikko on yhä kliininen haaste

- Nitrofurantoiinin käyttöön voi liittyä akuutti tai krooninen keuhkoreaktio.

Annikka Kalliokoski

Bevasitsumabi halutaan myös silmälääkkeeksi

Syöpälääkkeeksi alkuaan kehitetty bevasitsumabi (Avastin, Roche) tehoaa myös neovaskulaariseen makulan rappeumaan, mutta se on hinnaltaan 15 kertaa halvempi hoito kuin tautiin virallisesti hyväksytty ranibitsumabi (Lucentis, Roche/Novartis). Molemmat aineet estävät verisuoniston kasvua. Bevasitsumabin virallisista käyttöaiheista poikkeava käyttö makuladegeneraatioon on lisääntynyt mm. Britanniassa ja Yhdysvalloissa, mutta lääkkeen kehittäjä (Genetech/ Roche) ei ole kiinnostunut tutkimaan sitä silmäsairaudessa tai hakemaan lääkkeelle tähän myyntilupaa. Tarkoitus lienee turvata hinnakkaamman ranibitsumabin menekki. Ongelma on nostettu Britanniassa poliittiselle taholle, ja maan hallitus tulee ottamaan asiaan kannan. Kliinisiä tutkimuksia molempien lääkkeiden tehosta makuladegeneraatiossa on paljon ja osa niistä vertailee näiden mabien tehoa.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Uutuuslääkkeet vähenemässä

Vuonna 2009 Euroopan lääkevirasto EMA esitti hyväksyttäväksi 39 uutta lääkettä ja Yhdysvaltojen FDA 25, mutta vuonna 2010 uusia lääkkeitä hyväksyttiin enää 22 ja 21. Noin kolmannes hyväksytyistä oli ns. biologisia lääkkeitä. Ne ovat tarjonneet uusia hoitomahdollisuuksia useisiin vakaviin sairauksiin, mutta käyttö edellyttää lääkäriltä erityistä perehtyneisyyttä ja hoitokustannukset ovat moninkertaiset. Uusien lääkeaineiden kehitys on hidastunut mm. tutkimusvetoisten yrityksien fuusioiden vuoksi. Muutoksesta kertoo sekin, että johtavista lääketehtaista jokainen sai vuonna 2010 markkinoille vain yhden uuden lääkkeen.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Dronedaroniin varoitus maksavaurioista

Rytmihäiriölääke dronedaroniin (Multaq, Sanofi-aventis) liitetään varoitus maksan toiminnan muutoksista ja maksavaurioista. Vuonna 2009 käyttöön hyväksytystä lääkkeestä on ilmoitettu mm. kaksi vakavaa maksan toiminnanvajausta, jotka vaativat maksansiirron. Dronedaronin on odotettu korvaavan amiodaronin (Cordarone, Sanofi-aventis), jolla on mm. jodiin liittyviä haittavaikutuksia. Lääke on tarkoitettu eteisvärinän estoon ja hidastamaan kammiotaajuutta eteisvärinäpotilailla. Lääketehdas korostaa, että lääkkeen hyödyt ovat haittoja suuremmat, kun käyttö tapahtuu valmisteyhteenvedon mukaisesti. Maksahaittoihin liittyvän varoitustekstin sisältöä valmistellaan sekä Euroopan lääkeviraston (EMA) että Yhdysvaltojen FDA:n kanssa.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Teloituslääkkeiden myyjä löytyi Britanniasta

Läntisessä Lontoossa autokoulua ja Dream Pharma -lääkemyyntiyritystä pitävä liikemies on toimittanut Yhdysvaltoihin aineita, joita tarvitaan teloituksiin. Teloittava nukutetaan tiopentaalilla, lihakset relaksoidaan pankuronilla ja lopuksi sydämen toiminta pysäytetään kaliumkloridilla. Esimerkiksi tiopentaalia ei ole saatavilla Yhdysvalloissa, mutta Dream Pharma on toimittanut maahan teloituksia varten yli tuhat ampullia. Vankien oikeuksia ajava Reprive UK vaatii Britannian hallitusta asettamaan teloituksissa käytettävät aineet vientikieltoon.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Benfluoreksin sydänvauriot tutkitaan

Ylipainoisten diabeetikkojen laihduttamiseen laajasti käytetyn benfluoreksin (Mediator, Servier) epäillään aiheuttaneen jopa 2 000 potilaalle sydänläppävauriota ja todennäköisesti kuolemia. Benfluoreksi muistuttaa rakenteeltaan sekä vaikutuksiltaan fenfluramiinia. Lääke oli käytössä vuosina 1976-2009, ja vuosien varrella useat lääkärit esittivät käytön lopettamista sydänhaittojen vuoksi. Benfluoreksin 300 000 käyttäjän seuranta vuosina 2006-2010 paljasti, että 600 sairastui sairaalahoitoa vaativaan sydämen läppävaurioon ja 60 menehtyi. Jo kolmen kuukauden käyttö saattoi aiheuttaa vaurioita, mutta keskimäärin vaurioita ilmeni vajaan vuoden käytön jälkeen. Arviolta 5 miljoonaa ranskalaista on käyttänyt lääkettä noin 18 kuukauden ajan. Ranskan presidentti Nicolas Sarkozy on käynnistänyt selvityksen siitä, miten tämä kaikki on voinut tapahtua ja ovatko valvontatoimet olleet riittäviä. Lääkelaitoksen pääjohtaja Jean Marimbert on ilmoittanut eroavansa tehtävistään.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä

Teobromiini tulee takaisin yskänlääkkeenä?

Pernix Therapeutic ja SEEK-tutkijaryhmä uumoilevat kofeiinin ja teofylliinin sukulaisaineesta teobromiinista uutta reseptittä myytävää yskänlääkettä. Kaikkia kolmea ainetta on mm. kahvissa, teessä ja kaakaossa. Euroopan lääkevirasto on luvannut jo vuosikymmeniä sitten lääkekäytöstä poistuneelle aineelle oikopolun myyntiluvan käsittelyssä. Teobromiinin keskushermostovaikutukset ovat vähäisiä ja apu yskässä rajoittunee siten vaikutuksiin hengitysteissä.

Juhana E. Idänpään-Heikkilä